1 ﹒生物学性质内皮素(endothelin,ET)是由21个氨基酸构成的多肽,是迄今所知最强的缩血管物质。首先由内皮细胞分泌含212个氨基酸的前内皮素原(prepo‐ET),经特异性肽酶作用形成前内皮素(即大内皮素,big‐ET,含38个氨基酸),然后由内皮素转换酶(endothelin coverting enzyme,ECE)剪切,产生具有生物活性的ET‐1。ET通过与其受体结合,进而与特异的G蛋白(GTP binding protein)相互作用,引起多种信号转导机制激活而发挥生物学效应。 ......