比索洛尔为脂溶性药物,其化学结构式如下。比索洛尔是高度选择性β 1受体阻断药,无ISA,在治疗剂量范围内无膜稳定作用。比索洛尔减慢心率、降低血压、抑制交感神经的紧张性和肾素—血管紧张素系统,减少肾素释放和肾素活性。约50%比索洛尔经肝代谢成3个无活性代谢产物,其有活性的代谢产物对心脏有选择性阻滞作用。比索洛尔5~20mg/d治疗轻、中度高血压,降压效果与阿替洛尔50~100mg/d、美托洛尔100mg/d和硝苯地平40~80mg/d相等。临床证明比索洛尔适用于高血压病的治疗,也可预防活动时出现的心绞痛发作 ......