瘤内注射反义寡核苷酸的生物利用度很低。这是因为核酸酶内、外切酶会快速降解它们,此外,反义寡核苷酸带负电荷,难以进入细胞。为了防止反义寡核苷酸的降解和提高细胞摄取效率,可制成载药纳米粒。该载药纳米粒采用阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵与反义寡核苷酸通过静电复合,再将复合物吸附到疏水性且带负电荷的聚氰基丙烯酸异己酯纳米粒表面。纳米粒可促进反义寡核苷酸的细胞内化,保护反义寡核苷酸不在细胞内被快速降解。反义寡核苷酸纳米粒可能是通过内吞作用进入肿瘤细胞的,而且具有较好的疗效,说明纳米粒中的反义寡核苷酸在降解前就 ......