他莫昔芬在细胞色素CYP3A4/5及CYP2D6的作用下可转变为其活性形式4‐羟他莫昔芬或N‐去甲他莫昔芬及4‐羟‐N‐去甲他莫昔芬。体内缺乏这两种酶的妇女不能有效地将他莫昔芬转变为其活性形式,影响药效的发挥。另外,RXR除了可与RAR形成杂化二聚体外,还可与许多核受体,如雌二醇受体(ERs),维生素D3受体(VDRs),甲状腺激素受体(TRs)和过氧化物酶体增殖激活受体(peroxisome Proliferator‐activa‐ted receptor,PPARs)形成杂化二聚体。 ......