自古以来,天然有机产物就在防病治病、维持人类健康等方面起着很大作用。现代医学出现以前,人们主要通过植物、动物、矿物等天然有机产物防治疾病,如今,天然有机产物仍然是一个重要的药物来源,世界上大约有60%的人口依靠植物等天然药物来防病治病。据Cragg等人的统计数据,1983~1994年间批准上市的520种新药中,39%是天然产物的衍生物,其中抗生素和抗肿瘤药物占了很大的比例[ 1 ]。本章拟介绍一些成功的天然产物结构修饰的例子,并通过对这些例子的分析,来探讨一下天然产物结构改造的基本途径、指导思想和主要方法 ......