TMC120(R147681)对野毒株及对NNRTI耐药的K130N、Y181C和G190A/S变异株,其体外的抗病毒活性是均等的,选择双盲及Ⅰ/Ⅱ阶段的研究对比TMC120和安慰剂用于新的(Naive)H IV‐1感染者(病毒载量5000~125000copies/ml)的治疗。结果显示TMC120服用7天,每日2次50mg或100mg是安全有效的抗病毒药物。临床前期药代动力学及线粒体安全性的研究显示,它可作为抗病毒药的有效成分用于疾病治疗的全过程。与现在的药物如AZT合用,其抗病毒活性明显增高,显示了 ......