外消旋体拆分可分为直接结晶法、化学拆分法、色谱拆分法和生物拆分法。化学拆分法:即用一种化学试剂把外消旋体中的两个对映体转化为非对映异构体,然后利用两种非对映异构体的物理性质如溶解度的差异,将两者分开的方法。例如非甾体抗炎药萘普生的拆分,以光学活性单一异构的有机碱和消旋萘普生的两个异构体分别生成两种非对映异构的盐,然后用结晶法将两种盐分开,然后再进行酸化即可得到两种光学纯单一异构的萘普生。近年来在拆分方法上又有新的进展,如利用主客体化学的包结拆分法和提高筛选拆分剂效率的组合拆分法等。 ......