他莫昔芬是非甾体类抗雌激素药物,可用于治疗所有阶段的乳腺癌,其作用机制主要是抑制雌激素和雌激素受体的结合。4位羟化的他莫昔芬与雌激素的亲和力很高,如4‐羟他莫昔芬与雌激素受体的亲和力与17 β‐雌二醇相当。体内CYP2D6变异的妇女不能有效地将他莫昔芬转变为其活性形式,影响了其疗效。 ......