[文献资料]第九章　正电子放射性药物

为了提高效率将环化前体用开环取代，同时将胺基保护，即：该反应的优点反应条件明显温和，在100 ～ 130 °下乙腈溶液中即可反应，合成效率较高，可达40% ～ 50% ，缺点是反应时前体用量较大，一般需30mg 。18F-FMISO合成有二种方法：一种是以缩水甘油甲苯磺酰酯为原料，生成3 -脱氧- 18F -缩水甘油，再与硝基咪唑反应生成18F-FMISO ，反应式如下：该反应的特点是合成原料简单，但合成分为两步，每步纯化复杂，最终产品经HPLC纯化，不便于自动化合成，合成效率低。显像时间： 40分钟。 ......