[速览]水蛭素类Hirudin

中医早已利用水蛭吸血不凝，达到放血目的而治病。凝血酶表面有催化反应中心和底物识别部位，还有AT Ⅲ‐肝素结合点，AT Ⅲ‐肝素复合物要灭活凝血酶，必须与这一点结合，当纤维蛋白与凝血酶结合时，则AT Ⅲ‐肝素复合物不能接近其结合点，因而不能灭活凝血酶。水蛭素类不仅可以灭活游离凝血酶，而且可以灭活与纤维蛋白结合的凝血酶。X‐线晶体结构分析表明，水蛭素与凝血酶作用时，可紧密地结合凝血酶的催化反应中心和底物识别部位，Hirulog也是这样，而Hirugen只结合底物识别部位。水蛭素抑制凝血酶能引起止血障碍，可致动物出血，对人可见出血时间轻度延长，出血副作用尚待评估。