是一种具有阿片类激动和拮抗特性的合成六氢阿嗪吡丁(hexahydroazepine)衍生物,但不像烯丙吗啡型激动‐拮抗剂或丁丙诺啡。美普他酚有中枢胆碱能性质,至少这一直可用于解释它的部分止痛作用。美普他酚肌内注射是吗啡作用强度的1/10,大约有4h的作用持续时间。