本品对胃酸不稳定,因而不能口服给药。快速静脉注射(2~3分钟)2g和4g后,所观察到的平均血清药物浓度分别为306 μ g/m l和412 μ g/ml。与其他类青霉素相似,哌拉西林主要分布于细胞外。本品以肾小球分泌的形式快速排泄,60%~80%的给药剂量在24小时内以原形从尿中排出,25%的药物从胆汁排出。正常肾功能的患者的半衰期约为1小时,半衰期存在剂量依赖性,随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长,应注意调整给药剂量。1 ﹒哌拉西林与其他抗假单胞菌青霉素相似,可以被氨基糖苷类抗生素(尤其是庆大霉素和妥布霉素)所灭活,应避免混合使用。
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