药物化学家对立体化学原理、对某些药物属于光学对映体这一现象早已熟知。但是,由于药物对映体历来是以外消旋形式给药,临床医生和药师对其在治疗效能和毒副作用方面质和量上的差异知之甚少。只是随着高效液相色谱法(HPLC)在药物对映体分离和测定中的发展和完善,有关的药物代谢动力学研究工作的报道才呈上升趋势。本类方法成本低廉,方法简便,故适于在国内开展,但方法要求手性药物具有活泼反应基团,同时两个对映体的衍生化速度应相同,否则会引起非对映体与原对映体的组成产生差异,另外要求手性衍生化试剂光学纯度高,反应要迅速、彻底,因此应用受到一定限制。
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