抗焦虑药物既往曾被称为弱安定剂,是指一类能够减轻或消除紧张和焦虑症状的药物,大多数药物同时具有镇静和催眠作用,所以与镇静催眠药物之间并无明显的界限。许多精神药物都有不同程度的抗焦虑作用,但作为特定的抗焦虑药物其主要作用是抗焦虑,而对知觉和认知过程则无影响,因而与其他精神药物不同。1957年第一个苯丙二氮类衍生物氯氮合成,替代容易滥用、成瘾且毒副反应大的巴比妥类,成为当时抗焦虑的首选用药。1963年又推出了地西泮,此后此类药物迅速发展,迄今已合成2 000 余种,临床常用的也有30 余种。 1955年上市的新药丁螺环酮(buspirone),具有高度的选择性抗焦虑作用,还兼有镇静催眠作用,副反应少,未发现有成瘾的报告。该药作用部位在大脑海马部位的5‐羟色胺受体及多巴胺受体,抑制5‐羟色胺活性而促进去甲肾上腺素及多巴胺活性,与苯丙二氮类药促进γ‐氨基丁酸(GABA)传导而发挥抗焦虑作用不同,开辟了抗焦虑药的一个新途径。1960年代精神药理学继续发展,许多最新的科技成就被引入精神药理学研究之中,生物测定法和组织荧光技术发现大脑和周围神经均有去甲肾上腺素、肾上腺素、5‐羟色胺及多巴胺等中枢神经递质,证明精神药物是通过影响这些中枢神经递质发挥作用的。 随着抗抑郁药物的发展,人们发现三环抗抑郁剂(TCAs)、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、选择性5‐羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)等对某些广泛性焦虑、混合性焦虑抑郁和惊恐障碍有效,已广泛地用于焦虑障碍的治疗。
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