口服后吸收迅速而完全, T max为1小时,血浆半衰期为4.2小时,但降压作用与血药浓度并无相应关系,最大降压作用在给药后2~3小时出现,一次给药降压作用可持续3~4天,可能与其持久地储存于动脉平滑肌有关。在体内大部分被肝脏代谢,其代谢物经肾排出,仅12%的原形药物自肾排出。直接作用于血管平滑肌,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压降低,对容量血管则无明显作用。降压时能引起交感神经反射性兴奋,使心率加快,心排出量增加,血浆肾素分泌增加和水钠潴留。水钠潴留和心排出量增多的作用会减弱其降压效果。临床联合用药时未见严重不良反应,但每日用量在10mg以上,连用数月,可出现多毛症,其机制未明,可能与皮肤血流增多有关。
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