第一个用于治疗抑郁症的药物是异丙烟肼,系由异烟肼合成,该药具有抑制单胺氧化酶、逆转利舍平诱导的镇静和精神兴奋作用。研究发现,目前所有的抗抑郁药物均具有一个共同的作用机制,即通过抑制单胺的代谢(MAOIs的作用)或抑制转运体的再摄取(TCAs的作用)来升高细胞外单胺能神经递质的浓度,以对去甲肾上腺素(NE)和5‐羟色胺(5‐HT)的影响最为明显。在对第一代抗抑郁药物全面认识的基础上,逐渐发展了选择性更强的第二代抗抑郁药物。米氮平主要通过直接对多个受体位点进行作用而起治疗作用,它可以阻断NE能神经元α 2自身受体,拮抗5‐HT 2和5‐HT 3受体等。
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