代谢:炔雌醇在到达全身各系统前先在小肠黏膜和肝脏内结合。炔雌醇主要被芳香羟基化代谢,但形成多种羟基、甲基化代谢物,这些代谢产物以游离或与葡糖苷酸或硫酸盐相结合的形式存在。清除:炔雌醇不以原形排泄,代谢物在尿液和胆汁以4 ∶ 6比率排泄,半衰期约为1天。其抗促性腺效应又被炔雌醇所增强,炔雌醇还上调了血浆中的性激素结合球蛋白( SHBG )的合成。在哺乳期,母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。4 .本品只能在初潮后的女性中使用。