大环内酯类抗生素因分子中含有一个内酯结构的12~18元大环而得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长抑菌剂。在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液。血药浓度低,但在组织中浓度相对较高,特别是在前列腺中可达到有效抑菌浓度。毒性低微,口服后主要不良反应为胃肠道反应,静脉给药易引起血栓性静脉炎。大环内酯类抗生素为快速抑菌剂,其血药浓度较低,故一般不作为严重感染的主要用药,仅适用于轻、中度感染。本类药物应避免与β‐内酰胺类药物等繁殖期杀菌剂合用,也不宜与作用部位相近的氯霉素或林可霉素类合用,以免发生拮抗。
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