1984年Walbroehl和Jorgenson首次用乙腈为非水溶剂分离了几何异构体喹啉和异喹啉,1994年Ye和Khaledi以β‐CD为手性试剂首次成功地拆分了抗抑郁药曲米帕明对映体。常用的手性试剂有环糊精及其衍生物、冠醚、离子对试剂等。