[治疗]（二）药代动力学特点

经口服后吸收良好，几乎不受食物摄入的影响。通常在口服4～6小时后达血药峰浓度，摄入剂量的40%因首过代谢而不能进入全身循环，放射性核素标记试验证实，口服12.5mg 奥氮平后，约57%从尿液中排出，30%经粪便排出。奥氮平在组织中分布广泛，有多种代谢产物，P450 1A2 酶和P450 2D6 酶是主要的转化酶。在推荐治疗剂量范围，呈线性药代特征，连续服用8天后达稳态血药浓度，平均清除半衰期为36小时，清除率为29.4L／h，AUC 0‐24为333ng＊h／ml，分布容积较大（10.3～18.4L／kg）。主要在肝脏代谢，代谢产物至少有10 种，但均无活性作用，主要经尿液排泄。因主要由CYP1A2 代谢，如合用CYP1A2 诱导剂或吸烟均可使血药浓度减低。女性和老年人的清除率下降，女性比男性要低25%～30%，老年人比一般成年人要低30%，半衰期要延长50%。肝肾功能损害的患者并不明显影响奥氮平的代谢，通常不需要调整剂量。