普罗布考最早在20世纪70年代被介绍用于临床,并且因其可降低总胆固醇和副作用少而广泛使用。但不久就发现在大多数人此药可降低HDL-C ,甚至比降低LDL-C的作用还大,因此主要用于那些不能耐受其他降胆固醇药物的不良反应的高胆固醇血症患者。此药通过掺入到脂蛋白颗粒中影响脂蛋白代谢,而产生调脂作用。普罗布考还可降低HDL-C水平,但同时具有改善HDL特性和功能的作用,加强胆固醇的逆向转运和促进外周组织胆固醇的清除。有些研究认为普罗布考虽然降低了HDL-C水平,但它改变了HDL的结构和代谢功能,提高了HDL把胆固醇运载到肝脏进行代谢的能力,因此更有利于HDL发挥抗动脉粥样硬化的作用。
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