氟桂利嗪(flunarizine),商品名西比灵(sibelium),分子式为C 26 H 26 F 2 N 2·HCl,分子量为477.42。它对动脉具有相对选样性作用,这与桂利嗪不同,也不影响心跳和血压,安全性比桂利嗪要高。氟桂利嗪对神经系统的作用广泛,以脑血管最明显,它能选择性地抑制Ca 2+流入脑动脉血管平滑肌细胞内,解除血管痉挛收缩,增加脑血流量,改善脑部的血氧供应。在脑细胞缺氧时,它能抑制Ca 2 +流入脑细胞内,防止脑细胞受损而死亡,并增加脑细胞抗缺氧的能力,并能抑制Ca 2 +流入红细胞内,增加红细胞的变形能力,降低血液黏度,改善末梢血管循环,从而增加脑细胞的血氧供应。 氟桂利嗪由肠道吸收,口服后2~4小时血药浓度达到峰值,连续服用5~6周时达到稳态。 用于治疗脑血管和周围血管性疾病,典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗,由前庭功能失调引起的眩晕的对症治疗等。维持治疗:每周给药5天(剂量同上),最长治疗6个月,然后停药,复发时再重新给药。治疗眩晕的每日剂量同上,症状控制后应及时停药,初次疗程少于2个月。
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