[治疗]2﹒非苯二氮类药物

（1）阿扎哌隆类：阿扎哌隆类是近年推出的新一类抗焦虑药，以丁螺环酮为代表，最初作为一种弱的抗多巴胺能药，可能具有抗精神病作用而开发。丁螺环酮的药理学特点和BZDs 及抗精神病药不同，体内抗多巴胺作用很弱，不引起锥体外系反应，也不与苯二氮受体结合或促进GABA 作用，也非抗惊药，无耐受性或戒断反应，和BZDs 或其他镇静剂无交叉耐受。该药是一种5‐HT 1A受体部分激动剂，能与5‐HT 1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5‐HT 活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用，降低了焦虑时5‐HT 过高的活性，从而达到抗焦虑作用；在抑郁状态时5‐HT 不足，丁螺环酮与受体结合后，表现为纯激动作用，弥补了5‐HT 的不足，并使过少的5‐HT 分泌增加，达到了正常的平衡状态，发挥抗抑郁作用。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5‐羟基丁螺环酮和1‐（2‐嘧啶基）‐哌嗪，仍有一定生物活性。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。 表4‐4‐2 常用苯二氮类药物 丁螺环酮不具有神经阻滞剂的药理作用，也缺乏镇静作用，可以增加去甲肾上腺素能神经递质，不引起警觉性和注意力下降。每日剂量30～80mg，没有耐受性和依赖性，不产生镇静作用，不良反应少。