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11.3天然产物的结构特征

从简单的水杨酸到复杂的万古霉素,天然产物涵盖了个不同分子尺寸、结构因素和化学类型,概括起来,有以下结构特征。是含有环状烯二炔(enediynes)结构的抗癌抗生素,在微生物体内稳定存在,当遇到环境中的亲核性试剂,烯二炔重排成苯1,4-双自由基,可与亲核中心(例如DNA)发生强效的共价结合。天然产物的结构中多含有sp3杂化的碳原子,四面体碳原子连接成链状或环状化合物,成为柔性较强的分子,例如免疫调节剂他克莫司(tacrolimus,4)和抗肿瘤药epothilone B。对于手性和立体因素的处置与对待复杂结构一样,在保障活性和药代性质的前提下,尽可能消除多余的手性因素,以利于化学合成。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第11章 天然产物的结构改造
作者:郭宗儒
参编:
页码:204-206
版本:1
出版时间:2012-04-01
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