[治疗]（二）药代动力学特点

喹硫平一次口服可以快速且完全吸收，其血浆浓度达峰时间为1～1.5h（Wong 1997），食物对喹硫平的吸收无明显的影响。在治疗剂量范围，喹硫平呈线性药代特征，与血浆蛋白的结合率约为83%，因此不太可能取代血浆蛋白结合率高的药物如华法林。其代谢产物有20 余种，但在体内的活性代谢产物浓度很低，因此其活性作用主要来自原形。喹硫平73%从尿中排出，21%从粪便中排出，清除半衰期约为6小时。给药后，喹硫平能保持与体内5‐HT 及DA受体的结合，且处于临床有效水平的时间至少达12h（Gef vert 1998），故可每日2次给药。喹硫平的药动学参数方面在男、女之间无显著性差异（Wong 1997），喹硫平的剂量也不受种族及体重的影响，吸烟可以通过诱导细胞色素P450 1A2 酶来影响某些药物的动力学，但此酶并不参与喹硫平的代谢，因此，吸烟对喹硫平的剂量和代谢没有明显影响。喹硫平很少有与临床相关的药物相互作用发生，最重要的潜在相互作用是与那些可能改变P450 3A4 酶活性的药物间发生的相互作用，如与P450 3A4 酶的诱导剂苯妥英、卡巴西平、巴比妥类或利福平等合用或如与P450 3A4 酶的抑制剂酮康唑、氟康唑等药物合用时需要调整剂量。喹硫平不影响劳拉西泮的药代动力学参数，与锂盐联用时无需调整剂量（Potkin 1997），喹硫平的药动学也不受氟西汀的影响。