1﹒2 历史回顾

药物筛选作为现代药物研究开发的重要内容仅有几十年的历史，其实践活动却是随医学的发展同时进行的。20世纪70年代中期，同位素标记和检测方法的建立，特别是闪烁接近分析法（scintilation proximity assay，SPA）的应用，使药物筛选技术有了极大提高。20世纪80年代中期，实验室自动化工作站的应用，使药物筛选工作的工作强度、实验成本和样品需要量降低（＜ 10mg）。这些筛选技术的不断进步，促使药物筛选由整体动物试验为主转变为体外试验为主，形成了高通量药物筛选（HTS）的模式，使大规模高效率的药物筛选工作在世界范围内广泛开展起来。