三、氨基酸转运过程中的竞争性抑制作用

表7‐11总结了采用大鼠大脑原位灌注技术测得的BBB上氨基酸转运入脑的V max及K m值，其转运效率是在没有竞争物的条件下测得。由于存在饱和过程，氨基酸类药物要进入大脑就必须与循环系统中的多种氨基酸竞争BBB上的转运位点，当血浆中氨基酸浓度出现严重不平衡时（如高氨基酸血症、苯丙酮酸尿症、枫糖尿症），大脑氨基酸转运极易受其影响而发生变化，例如糖尿病患者体内支链氨基酸的浓度较高。当血浆中氨基酸浓度升高（如高蛋白饮食）时，BBB上的氨基酸转运体被饱和，进入大脑的药物量减少。如抗肿瘤药阿西维辛，该药物通过中性氨基酸转运体介导进入中枢神经系统，灌注氨基酸混合物可降低其中枢神经系统毒性（W illiamsMG，1990）。