雷帕霉素(rapamycin,sirolimus)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。该药进入细胞后与免疫亲合蛋白(FK506结合蛋白)结合,从而催化一系列反应:①抑制T和B细胞增殖。抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ诱导的淋巴细胞增殖.抑制IgG和供者特异性抗体(细胞毒抗体)产生.抑制单核细胞增殖,产生多种免疫抑制活性。雷帕霉素作用机制不同于FK506和其他免疫抑制剂,以非凋亡的方式阻断活化T细胞增殖。主要经细胞色素P450系统代谢,并经胆汁排出,故对细胞色素P450系统有影响的药物,可对雷帕霉素的药物动力学产生影响。与其他免疫抑制剂一样,雷帕霉素有增加感染的机会,有报道称特别有肺炎增加的倾向,但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。
……