抗生素是微生物药物中最重要的一类。抗生素在控制感染、治疗肿瘤等方面发挥了重大作用,为保障人类健康、延长寿命作出了巨大贡献。按其化学结构分为:β‐内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环类抗生素、多肽类抗生素以及其他类抗生素。20世纪60年代中期,为了进一步了解酶的生理功能与对病理现象的影响,进而开发出有实用价值的药物,梅泽等首先以特定的酶作为靶点,从微生物代谢产物中寻找酶的抑制剂,继而许多学者相继开展研究,取得很大进展,迄今已有多种酶抑制剂在临床应用。微生物产生多种细胞功能调控物质,如血液细胞分化促进剂、肿瘤细胞分化诱导剂等。
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