EDRF/NO的发现与研究有深远的药理学意义。目前常用的硝酸甘油、硝普钠等扩血管药物的作用机制都是释放NO的结果。这一认识促进了研制NO释放剂的新品种与新剂型,特别是有组织特异性的NO释放剂,可望优于传统的硝基扩血管药物,以用于冠心病和脑血管病的治疗。合成NO的底物是L‐精氨酸,它能舒张血管,抗动脉粥样硬化,保护内皮细胞免受高血脂损伤其血管舒张功能,阻止氧化型低密度脂蛋白(Ox‐LDL)对血管舒张功能的损伤,并恢复高血压患者的血管舒张功能。例如他汀类药物,除了降低胆固醇作用外,还可以增加e NOS的稳定性和活性,促进NO的生物合成和生物学功能,从而改善内皮功能。
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