血脑屏障(blood‐brain barrier,BBB)控制着脑和血液循环之间营养物质、外源物质或药物的交换。在使用药物治疗脑卒中、癌症、阿尔茨海默病和人体免疫缺陷病毒‐1(HIV‐。跨膜转运器参与了从细胞外部环境摄取物质(如葡萄糖、生物素、氨基酸和若干其他营养物质以及外源性物质)的过程。如果能够通过研究知道哪些跨膜转运器能够递送在正常情况下不能克服血脑屏障而渗透到CNS的药物分子,将具有十分重要的意义,例如通过将药物分子与转运器天然底物结合在一起来克服药物的血脑屏障[ 135 ]。