[治疗]第三节 手性药物的药物代谢动力学

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，本质上是药物与机体生物大分子如细胞膜、血浆蛋白、运载蛋白和药物代谢酶等的相互作用。生物大分子多为手性分子，对手性药物对映体的识别是不同的。这种不同不仅体现在手性药物对映体在药效学上的差异，也会造成药物动力学的差异，有些药动学差异还进而体现为药效学上的差异。前述介绍的是手性药物在胃肠道内吸收的立体选择性差异，某些经皮给药的手性药物对映体由于皮肤中蛋白质和脂质形成的手性环境，也会在吸收时产生立体选择性差异。S‐普萘洛尔在完整的大鼠皮肤中的透皮吸收能力是R‐对映体的5倍。去除角质层后，则几乎没有差别，说明角质层是产生手性选择的主要部位。