[治疗]三、药代动力学特点

瑞波西汀呈线性药代动力学特点，即剂量、时间不存在依赖关系，口服吸收快，达峰时间（T max）约2h，清除半衰期（t ⒈。在1项15个健康成年男性参加的药代研究中，分别予以口服单剂量2mg、3mg、4mg、5mg的瑞波西汀，结果发现，服药后约2小时即可达到血浆峰浓度，半衰期为13h左右，瑞波西汀的生物利用度为94%。体外放射性分析显示，该药蛋白结合率达97%，多数与α 1酸性糖蛋白结合，在给药5mg时，C max为164ng／ml。瑞波西汀在体内主要的代谢途径有乙氧苯基环脱氢、14氧氮杂环己烷羟化和氧化作用，以及上述作用的混合。瑞波西汀属可获取性外消旋化合物，其对映异构体分别为R‐瑞波西汀和S‐瑞波西汀。