口服吸收差(10%~30%),吸收后选择性地集中交感神经末梢、心脏、肝脏及脾脏。心肌浓度比血浆高30倍。肌注后吸收良好,20分钟起效,T max为1小时,静注15分钟起效,作用持续6~8小时或更久,有效血浓度4~6 μ g/ml,半衰期约8~13小时,90%以原形由肾脏排出,肾功能不全者半衰期延长。对交感神经具双重作用,该药浓集于交感神经的节后神经末梢,开始时促使储存的去甲肾上肾腺素的短暂释放,使血压升高,自律性增加,传导加速,ERP缩短,可能加重室性心律失常。然后随交感神经末梢去甲肾上腺素的耗竭,表现为交感神经的化学阻断作用,引起血压降低,该药抗心律失常作用可能部分来源于其对交感神经的作用。
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