本品经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值。部分代谢成9‐羟基‐利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。精神病患者口服利培酮后,该药的消除半衰期为3小时左右,9‐羟基‐利培酮以及抗精神病的有效成分的消除半衰期为24小时。大多数患者可在一日内达到利培酮的稳态,而9‐羟基‐利培酮达到稳态要经过4~5日。在治疗剂量范围内,利培酮的血浆浓度与剂量成正比。利培酮在体内可迅速分布,分布容积为1~2L/kg。在血浆中,利培酮与球蛋白和α 1‐酸性糖蛋白结合。单剂量研究表明,在老年患者和肾功能不全患者中利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢,而肝功能不全患者的血药浓度是正常的。
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