1882年Burton 在美国首次合成了丙戊酸,随后用作有机溶剂。1963年,法国的Me unier 才偶然发现了此药具有抗癫痫特性。Meunier 用丙戊酸作为一个筛检抗癫痫活性的其他化合物的一种载体。当单独用化合物来抑制癫痫发作时,他发现那个化合物没有抗癫痫的特性,当溶于丙戊酸时则有抗癫痫的活性,因此他得出结论:具有抗癫痫作用的是溶剂——丙戊酸,而不是试验药品本身。 1966年,Lambert 所发表的研究表明,丙戊酸盐(valproate)是第一个作为研究选择的心境稳定剂。1967年,丙戊酸盐作为抗癫痫药首先在法国上市。并于1968年在荷兰、德国,1973年在英国开始应用,1978年在美国也开始应用。现在,丙戊酸盐、双丙戊酸盐以及其他剂型治疗躁狂已在绝大多数发达国家得到批准。
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