本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜的反应,但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。4 ﹒本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量使用甲氨蝶呤后24~48小时再使用本品,剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。9 ﹒未有过量使用本品的报道,超量使用可减弱叶酸拮抗剂类抗癌药物的疗效。
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