[治疗]司莫司汀semustine

司莫司汀为洛莫司汀（CCNU）的甲基衍生物，作用与洛莫司汀基本相似。司莫司汀属于细胞周期非特异性药物。其在多数实体瘤中作用于BCNU和CCNU相似，毒性较低，但对M期和G1期的细胞有较大的杀伤力。药理研究认为本品能烷化DNA防止其修复，改变RNA的结构，改变靶细胞蛋白质和酶的结构功能。耐药研究表明其耐药性与mdr基因无关，主要由于细胞内烷基转移酶增高，此酶可在C‐6位置与氨基酸结合的氯乙基脱落，因而阻止交叉化的形成。本品与CCNU和BCNU相同，对黑色素瘤，恶性淋巴瘤，脑瘤，肺癌也有较好的疗效，和氟尿嘧啶合用对直肠癌，胃癌和肝癌均有效，对脑，肝和肾的转移性肿瘤也有治疗作用。胶囊剂10mg，50mg。