亮丙瑞林(Leuprolide)又名Leuprone,常用其醋酸盐。其化学结构与LHRH不同之处在于,6位上甘氨酸为D‐亮氨酸取代,10位甘氨酸为乙胺基取代,因此,亮丙瑞林是一个九肽化合物。亮丙瑞林对促性腺激素的释放有强大的抑制作用,但是,开始应用本品时,往往出现LH及FSH短时间的释放增加,导致雄性动物睾酮及二氢睾酮、雌性动物雌醇及雌二醇的短时升高。亮丙瑞林并不能影响肾上腺雄激素的产生,亦不影响血中孕激素或氢化考的松的水平。亮丙瑞林亦可用于乳腺癌,可作为一种交替非手术疗法以控制病人的性腺功能。肌内注射:缓释剂型,7.5mg醋酸亮丙瑞林包含于乳酸及羟基乙酸的共聚体中,制成微粒的混悬液,每月1次。
……