[治疗]（三）扎来普隆

扎来普隆（zaleplon）是非苯二氮类催眠药，具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。扎来普隆的绝对生物利用度为30%；达血浆峰浓度时间为0.9～1.5h；药物清除半衰期为0.9～1.1h，达血浆峰浓度时间和清除半衰期与日服剂量无关；单次服用扎来普隆10mg 后，血浆峰浓度为（29±14）μg／L，药物在组织内分布较多，分布容积约为1.4L／kg；蛋白结合率为60%±15%；扎来普隆口服后可以被广泛代谢，尿中仅有不超过剂量的1%为原药，主要被醛氧化酶转化为5‐氧脱乙基扎来普隆，少部分通过CYP3A4 代谢，形成脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5‐氧脱乙基扎来普隆，然后经葡萄糖醛酸化后由尿液排泄。静脉注射的血浆清除率为（0.94±0.20）L／（h ·kg），口服血浆清除率大约为3L／（h ·kg）；肝功能受损者的药物清除率为正常人的70%～80%。 临床上，扎来普隆常用于成年人失眠的短期治疗，能够缩短入睡潜伏期，增加总的睡眠时间；通常不影响驾驶能力，而且能够明显改善前半夜的睡眠质量，次日无宿醉作用，不出现反跳性失眠。不良反应与所用的剂量有关，主要为头痛、嗜睡和眩晕。40mg 大剂量单次用药，可导致语言功能下降、记忆力减退；20mg 时可使语言、学习、记忆能力略微降低；反复用药（每天10 或20mg，连用12天）时，可出现轻度反应迟钝，对记忆并无影响。孕妇及严重肝功能损害者应慎用；与其他中枢神经抑制剂合用时，可使抑制作用相加。常用剂量为：成年人10mg，睡前或夜间难眠时服用，衰老或虚弱的患者可减量至5mg，正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害的患者减量至5mg。