靶向性是脂质体作为药物载体最突出的特征。脂质体的靶向性主要包括被动靶向性、物理和化学靶向性和主动靶向性。物理和化学靶向性指利用某种物理或化学因素,如用药局部的p H或病变部位的温度等的改变导致脂质体膜的通透性改变,引起脂质体选择性的释放药物。目前利用物理靶向性设计最成功的例子是温度敏感脂质体,这种脂质体是使用具有一定相变温度的脂质混合物作为膜材,或使用相变温度在41℃左右的合成磷脂为膜材,使所制备的脂质体具有相同的相转变温度。在肿瘤局部热疗机的作用下,当温度敏感脂质体进入肿瘤区的毛细血管床时,脂质体达到液晶态相变温度,就会迅速完全地释放药物。连接不同配体的脂质体,对相应的受体细胞有专一的靶向性。
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