最早用于临床的α‐受体阻断药是哌唑嗪。由于首剂反应较多及服药后短期内水钠潴留引起耐药现象,而未普遍推广使用。近年来,随着新的制剂出现,临床发现该类药物除降压外,还有治疗男性良性前列腺肥大、减轻尿频尿急等症状的作用。在高血压急症的治疗中,静脉使用α‐受体阻断药乌拉地尔(商品名:压宁定),具有阻断血管突触后α 1‐受体、对抗儿茶酚胺的直接缩血管作用。在静脉用药5分钟内起效,30~60分钟内的降压幅度可达25%左右,可作为高血压急症的理想降压药物。