第一个有机阳离子转运蛋白(r Oct1)是从大鼠肾脏c DNA文库中克隆得到的,是由556个氨基酸组成的蛋白质。最初根据其生化功能特征认为该蛋白属于Ⅰ型载体系统,即是一种有多种特异性、只转运小的有机阳离子的蛋白质。R Oct1A是鉴定出的一种r Oct1的剪接变异体,但是该变异体好像并不影响其底物特异性。R Oct1转运蛋白的拓扑学结构显示有12个跨膜α螺旋,其NH2端和COOH端都位于细胞内,在跨膜域1和2之间的细胞外环上有两个潜在的糖基化位点,而其许多磷酸化位点则位于细胞内环上。