药物的排泄是指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。机体对药物的排泄与内源性物质排泄方式基本相同,主要排泄途径是经肾排泄,其次是经胆汁排泄,此外,还可经唾液、乳汁、呼吸道及汗腺等排泄,但排泄量较少。由于只有游离型药物才能被肾小球滤过,因此药物的血浆蛋白结合率会在很大程度上影响以肾排泄为主的药物的排泄速率,血浆蛋白结合率越高,则肾排泄速率越低。胆汁排泄也是药物排泄的重要途径之一,脂溶性维生素、性激素、甲状腺素等药物及其代谢物在胆汁中的排泄非常显著。一般情况下,相对分子质量小于300的药物,很难从胆汁排泄,而是主要从尿中排泄。
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