地高辛从小肠上部被动吸收,胃内吸收小于10%,口服生物利用度与剂型和生产厂家有关,与同时服用的药物、疾病状态(尤其是吸收不良)有关,患者间存在吸收差异,首过作用小。脱去毒糖后,还原为二氢地高辛,产生二氢地高辛1,或2洋地黄毒糖化合物与二氢洋地黄苷元,在长期服用洋地黄类药物患者尿中发现较多。地高辛的半衰期受肾功能的直接影响,肾功能的变化直接影响地高辛的血药浓度。正常肾功能的成人,地高辛的半衰期为1.6天,肾功能严重受损者为4.4天或更长。地高辛在肾的清除主要是肾小球滤过,肾小管重吸收和分泌均很有限,地高辛的肾清除率与肌酐清除率之间的关系很密切,但是肌酐清除率与地高辛清除速率之间的关系存在个体差异。
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