[治疗]司莫司汀Semustine

本药为细胞周期非特异性药物,对处于G1‐S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入体内后分子断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关。另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白，使DNA被破坏后难以修复，有助于抗癌作用。本药与其他烷化剂无交叉耐药性。1 ﹒骨髓抑制呈延迟性反应，有累积毒性。3 ﹒用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。