[治疗]二、药物代谢动力学和分布

哌甲酯包括其异构体右旋哌甲酯口服后能被完全吸收，但与食物一起服用会加快吸收，而且能减少食欲下降的发生。哌甲酯与血浆蛋白的结合率较低，只有15%。摄入1.9h 后达到血药峰浓度（平均为0.3～4.4h），为短效作用药物，药效仅持续4h，半衰期约为3h。 哌甲酯主要经肝脏代谢产生无活性的代谢产物利他林酸（ritalinic acid），然后通过肾脏排泄（90%），24小时左右可完全从体内清除。哌甲酯的左、右旋二种异构体的代谢在临床上无显著差别。静脉注射外消旋混合物后，尿液中右旋或左旋哌甲酯的浓度并无显著区别，代谢异构体的浓度——左旋和右旋利他林酸水平也无差别。但是，如果给予口服外消旋混合物，因为左旋哌甲酯具有更加明显的首过代谢效应而分解成左旋利他林酸，尿中右旋哌甲酯浓度将是左旋哌甲酯浓度的10倍，尿中左旋利他林酸浓度是右旋利他林酸浓度的3倍。