茶碱口服液、不包糖衣的普通片剂吸收快速而完全。液体制剂口服10~15分钟后血内即可测到茶碱。茶碱消除速率、控释片释药速度与稳态时血药浓度的波动幅度直接相关。医务人员应该注意茶碱吸收速度的日间变化(晚上吸收慢),早晨的谷浓度可能比晚上的谷浓度高一些,引起这一现象的原因尚不清楚,可能与饮食有关。由于肝微粒体酶的活性不仅与年龄相关,而且与周围环境中酶诱导剂、酶抑制剂、酶作用的环境因素、疾病因素都有关,代谢速率改变,血药浓度随之改变,幸运的是,患者只有在疾病状态(如充血性心衰)、合并用药时茶碱的代谢速率才会改变,一般情况很稳定。
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