[文献资料]第七节 蛋白质和多肽类 药物的蛋白结合

药物与血浆蛋白结合影响药物的分布和消除，而且影响药效。对于小分子药物，包括小分子蛋白在内，通常认为，只有未结合的药物分子才能透过细胞膜，总的药物的分布和消除率比游离药物小。药物的活性与未结合药物浓度比总血浆浓度关系更为密切。对于另外的蛋白质类药物，特别是通过活化过程穿过细胞膜的药物，血浆蛋白结合、促进细胞摄取过程更容易进行。据报道有一些蛋白质和多肽类药物与血浆蛋白结合，如I GF‐Ⅰ，I GF‐Ⅱ，t‐PA，生长激素，DNase和神经生长因子等。例如：基因重组h G‐CSF的衍生物那脱司丁，在大鼠血浆中有92%与结合蛋白结合，可能（据推测）与血浆清蛋白结合。