拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。按其作用原理分为两大类:1 ﹒直接作用于胆碱受体的药物,又称胆碱受体激动剂。不直接与受体结合,而是抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭破坏,从而深度增加、发挥乙酰胆碱的作用。拟胆碱药临床上可用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。胆碱酯酶是一种水解ACH(乙酰胆碱)的特殊酶,在人体内神经兴奋时,末梢释放的ACH与N胆碱受体结合引起效应后立即被胆碱酯酶水解,ACH一旦被水解,效应也立即终止。抗胆碱酯酶药一般属酯类,也能与胆碱酯酶结合,它们与酶的亲和力比ACH大得多,药物与胆碱酯酶结合的复合物水解亦慢,有的甚至难以水解,从而使酶持久地灭活。
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